TirzepatidCAS 2023788-19-2 là một chất chủ vận thụ thể kép mới của thụ thể peptide giống glucagon-1 (GLP-1) và peptide kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose (GIP, còn được gọi là peptide ức chế dạ dày), được dùng một lần một tuần. GLP-1 và GIP đều thuộc về enterotropin, đây là một peptide được tiết ra bởi niêm mạc đường tiêu hóa của con người. Chất trước có thể liên kết với các thụ thể trên các tế bào đảo tụy và kích thích tiết insulin, do đó tạo ra tác dụng hạ đường huyết. Nó cũng có thể làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và ức chế sự thèm ăn, do đó kiểm soát cân nặng; Chất sau có các chức năng như ức chế tiết axit dạ dày và pepsin, kích thích giải phóng insulin, ức chế nhu động và làm rỗng dạ dày, và có thể bổ sung cho tác dụng của chất chủ vận thụ thể GLP-1. Tirzepatide tích hợp hai tác dụng thúc đẩy insulin thành một phân tử duy nhất, đại diện cho một nhóm thuốc mới để điều trị bệnh tiểu đường loại 2.
Phân tử này bao gồm một chuỗi peptide gồm 39 axit amin và một chuỗi bên tại gốc Lys20. Trong số 39 axit amin, 37 axit amin có sẵn tự nhiên (hoặc được mã hóa) và hai axit amin không có sẵn tự nhiên, với các gốc axit amin isobutyric không mã hóa nằm ở vị trí 2 và 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 có trình tự tương tự như semaglutide, và chuỗi bên lys trong trình tự được biến đổi bằng PEG, đây là một nhóm peptide chức năng và có thể làm tăng độ hòa tan trong nước của trình tự. Chức năng sinh lý chính của Tirzepatide là polypeptide dinh dưỡng insulin phụ thuộc glucose (GIP) và chất chủ vận kép thụ thể peptide giống glucagon-1 (GLP-1), đang được phát triển để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và đã bước vào giai đoạn lâm sàng.
Nghiên cứu SURPASS là một loạt các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ngẫu nhiên quy mô lớn nhằm đánh giá hiệu quả và tính an toàn của tilporide ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường týp 2 (T2DM). Trong số đó, kết quả của SURPASS-2 [1] là khả quan nhất khi so sánh trực tiếp với smeglutide. Nghiên cứu này đã so sánh tác dụng hạ đường huyết của tirposide 5mg (n=470), 10mg (n=469) và 15mg (n=469) với smeglutide 1mg (n=468). Kết quả cho thấy, so với mức HbA1c ban đầu (8,3%), telposide làm giảm HbA1c của đối tượng trung bình 2,0%, 2,2% và 2,3%, trong khi smeglutide giảm trung bình 1,9%; Về mặt giảm cân, so với cân nặng ban đầu trong Chemicalbook (207 pound), telposide dẫn đến mức giảm cân trung bình là 17 pound, 21 pound và 25 pound cho những người tham gia, trong khi smeglutide là 13 pound. Thí nghiệm này cho thấy telposide thể hiện khả năng hạ đường huyết và giảm cân vượt trội so với smeglutide. Một nghiên cứu lớn khác đã tuyển dụng 2539 người lớn có ít nhất một biến chứng béo phì (trừ bệnh tiểu đường), chỉ số khối cơ thể (BMI) Lớn hơn hoặc bằng 30kg/m2 hoặc Lớn hơn hoặc bằng 27kg/m2. Tất cả những người tham gia được chia ngẫu nhiên thành các nhóm telposide 5mg, 10mg, 15mg và giả dược theo tỷ lệ bằng nhau. Kết quả cho thấy sau 72 tuần, cân nặng của mỗi nhóm giảm lần lượt là 16,1kg, 22,2kg, 23,6kg và 2,4kg. Hiệu quả giảm cân của tirposide tương đương với hiệu quả của phẫu thuật giảm cân.
Telpolotide có trình tự tương tự như semaglutide, với các chuỗi bên lys trong trình tự được biến đổi bằng PEG, là các nhóm chức năng của peptide và có thể làm tăng độ hòa tan trong nước của trình tự. Tilpodide, chủ yếu được sử dụng để sản xuất chemobook, là chất chủ vận kép của polypeptide dinh dưỡng insulin phụ thuộc glucose (GIP) và thụ thể peptide giống glucagon-1 (GLP-1). Thuốc đang được phát triển để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và đã bước vào giai đoạn lâm sàng.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 là chất chủ vận kép của thụ thể peptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP) và thụ thể peptide giống glucagon-1 (GLP-1), có khả năng hiệp đồng tác động lên sự thèm ăn, lượng calo hấp thụ và chức năng trao đổi chất.
Ví dụ, cơ thể chúng ta giống như một nhà máy chính xác, và GIP và GLP-1 là hai công nhân rất có năng lực trong nhà máy này.
GIP giống như một chuyên gia kiểm soát đường huyết thông minh, giúp kiểm soát lượng đường trong máu khi cao và không để tăng quá cao; khi lượng đường trong máu bình thường hoặc thấp, nó sẽ giúp tăng lượng đường trong máu và ngăn ngừa chúng ta bị hạ đường huyết.
Nghiên cứu đã chỉ ra rằng telopoptide tạo ra sự giảm ổn định và có ý nghĩa lâm sàng đối với hemoglobin glycated và trọng lượng cơ thể, với mức giảm lớn hơn tất cả các loại thuốc kiểm soát đã được đánh giá - giả dược, tiêm sitagliptin 1mg, insulin diglutide được chuẩn độ và insulin glargine được chuẩn độ.
Yolanda
Di động: +86 -29-86107037-8012
E-mail:sales9@konochemical.com
Điện thoại/Wechat: 18729555803