Umifenovir Hydrochloride CAS 131707-23-8

1. Giới thiệu

Umifenovir Hydrochloride là một loại thuốc chống vi rút cúm có tác dụng kép, có thể đồng thời chống lại bệnh cúm do vi rút cúm A và B gây ra, đồng thời cũng có thể có hoạt tính kháng vi rút đối với một số bệnh nhiễm vi rút đường hô hấp khác.

Các xét nghiệm kháng vi-rút trong ống nghiệm của Abidor đã cho thấy sự ức chế nhiều loại vi-rút đường hô hấp sau đây.

Vi-rút cúm người H1N1 và H3N2 và vi-rút cúm gia cầm H9N2.

Vi-rút á cúm loại 3 (PIV3).

Virus herpes simplex loại 1 (HSV-1).

Vi rút đường ruột loại EV71 (EV71).

Virus hợp bào hô hấp (RSV).

Virus Coxsackie A16 (CoxA16).

2. Chức năng chính

2. Chức năng chính

2.1 Chống virut cúm.

2.1.1 Cho uống Abidor API 90mg/kg/ngày làm giảm đáng kể chỉ số phổi của chuột (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Hoạt tính kháng viêm.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/ngày vào ngày thứ 5 sau khi nhiễm bệnh cho thấy sự ức chế đáng kể biểu hiện mRNA tăng cao của các yếu tố gây viêm CCL2 do nhiễm vi-rút (p < 0.01) và TNF- (p < 0,05) trong phổi chuột.

2.2.2 cho thấy sự điều chỉnh tăng biểu hiện mRNA của IL-6 (p < 0.05) và CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 một số cải thiện về triệu chứng sốt, giảm triệu chứng ở mũi cũng như tăng hoạt động ở chồn sương trong nhóm liều 70 mg/kg/ngày của viên nén Abidor

2.2.4 Vào ngày thứ 3 sau khi nhiễm bệnh, điều trị bằng Abidor không ức chế đáng kể sự nhân lên của vi-rút trong cuốn mũi, khí quản, mô phổi và dịch rửa mũi của chồn sương, nhưng ức chế đáng kể TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Sau ngày thứ 6 của nhiễm vi-rút, điều trị bằng Abidor cho thấy một số cải thiện về thâm nhiễm tế bào viêm và mở rộng khoảng kẽ phổi trong mô phổi của chồn sương.

Kết luận: Abirater có tác dụng ức chế phổ rộng đối với vi rút đường hô hấp, điều này bước đầu làm sáng tỏ hoạt động dựa trên điều hòa miễn dịch của Abirater in vivo và sự ức chế phản ứng dung hợp màng qua trung gian HA2-của vi rút cúm.

cơ chế

Abidor có cơ chế hoạt động khác với các thuốc kháng vi-rút đơn mục tiêu khác.

Các thuốc kháng vi-rút đơn mục tiêu như thuốc ức chế neuraminidase (oseltamivir) và thuốc ức chế protease HIV (ritonavir) có một cơ chế hoạt động duy nhất và có thể dễ bị kháng thuốc trong sử dụng lâm sàng, trong khi vi-rút dễ bị đột biến và việc điều trị sẽ rất khó khăn một khi chủng kháng thuốc. trở nên phổ biến trong nhân dân.

Abidor đã được sử dụng để điều trị bệnh cúm trong hơn 10 năm và không có trường hợp kháng thuốc nào được báo cáo hoặc tìm thấy trong cộng đồng. Điều này cho thấy rằng, không giống như các thuốc chống vi-rút nhắm mục tiêu đơn lẻ, Abidor có nhiều cơ chế chống vi-rút. Tác động trực tiếp lên vi-rút có thể cản trở không chỉ sự hấp thụ của vi-rút mà còn cản trở quá trình phân hủy vi-rút và sự tương tác của các protein vi-rút với màng bào quan.

Các cơ chế hoạt động đã biết chủ yếu là chống vi-rút cúm

1) Chặn sự xâm nhập của vi rút: Endocytosis: Abidor ức chế sự xâm nhập của vi rút bằng cách can thiệp vào quá trình nội tiết phụ thuộc vào protein dạng lưới. Ngăn chặn sự dung hợp: Abidor ức chế sự dung hợp của màng lipid virus với màng túi nội tiết, hoạt động như một chất ức chế sự dung hợp màng. Nhờ cơ chế hoạt động này, Abidor có phổ kháng vi-rút rộng hơn oseltamivir.

(ii) Cảm ứng interferon: Abirater kích thích sản xuất interferon bằng cách kích hoạt 2,5-oligoadenylate synthase (OAS), men này làm suy giảm mRNA của vi-rút và ngăn chặn sự nhân lên của vi-rút. Nó có tác dụng cảm ứng interferon mạnh, tạo ra một lượng interferon vừa đủ được tạo ra ở niêm mạc tại chỗ của đường hô hấp trong một khoảng thời gian ngắn (24 giờ) và tạo ra trạng thái kháng vi-rút phổ rộng trong đường hô hấp hàng ngày. 4. Nó cải thiện chức năng miễn dịch của cơ thể và khả năng tiêu diệt vi-rút, nhanh hơn thời gian vắc-xin phát huy tác dụng (thường là 14 ngày).

(iii) Tăng cường miễn dịch cho cơ thể: Abidor kích hoạt thực bào, tăng cường miễn dịch không đặc hiệu. Abidor có sự cải thiện đáng kể về một số thông số miễn dịch (CD4 plus , CD8 plus , tế bào B và globulin miễn dịch huyết thanh) ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch.

Các cơ chế hoạt động chưa biết khác để ngăn chặn sự xâm nhập của virus vào tế bào

Vì Abidor là một loại thuốc kháng vi-rút phổ rộng, với hoạt tính kháng vi-rút không chỉ chống lại vi-rút cúm mà cả các vi-rút đường hô hấp khác (vi-rút hợp bào hô hấp, vi-rút á cúm, virut mũi, vi-rút corona, v.v.), nó có phổ tác dụng rộng trong việc ngăn ngừa vi-rút khỏi xâm nhập vào tế bào (trong trường hợp vi-rút cúm, nó cản trở sự xâm nhập của vi-rút thông qua thụ thể HE (Hemagglutinin acetylesterase)) và các cơ chế bổ sung để ngăn chặn sự xâm nhập của các loại vi-rút khác nhau sẽ tiếp tục được nghiên cứu.

So với các loại thuốc kháng vi-rút khác, Umifenovir Hydrochloride có các đặc điểm sau:

1. Diệt virut cúm A và B cùng một lúc.

2. Ngăn chặn sự hợp nhất và nhân lên của virus.

3. Tạo ra interferon và rõ ràng cải thiện khả năng tự miễn dịch.

4. Làm giảm rõ rệt các triệu chứng cảm cúm và rút ngắn quá trình cảm cúm.

5. Ngăn ngừa sự xuất hiện và phát triển của hội chứng cúm muộn.

6. Uống trong thời kỳ dịch cúm có thể phòng ngừa cúm hiệu quả.

7. Thử nghiệm trong ống nghiệm, nó có tác dụng chữa bệnh đối với virus SARS và virus cúm gia cầm.

8. Dùng đường uống thuận tiện, độ an toàn cao và tuân thủ tốt.

3. Ứng dụng

Umifenovir Hydrochloride được sử dụng trong y học cho người lớn và trẻ em bị cúm A, cúm B, nhiễm trùng đường hô hấp cấp tính do virus, hội chứng bệnh hô hấp cấp tính nặng, bao gồm phòng ngừa và điều trị viêm phế quản và viêm phổi phức tạp.

4. Lưu đồ

Sử dụng 3-iodo-4-nitrophenol làm nguyên liệu thô, hợp chất này được điều chế bằng phản ứng hydroxyl với acetyl clorua → Hợp chất được thay thế bằng etyl acetoacetate dưới tác dụng của bazơ để điều chế hợp chất → Hợp chất là được tổng hợp bằng phản ứng cộng hợp khử-ngưng tụ trong điều kiện có axit axetic và bột sắt để tổng hợp vòng indol thu được hợp chất → Hợp chất được điều chế bằng phản ứng N-metyl hóa với dimetyl sunfat → Hợp chất thu được trong cacbon tetraclorua, hợp chất được điều chế bằng phản ứng khử brom với brom → Hợp chất được phản ứng với thiophenol trong điều kiện kiềm và thu được hợp chất sau khi axit hóa; → Hợp chất trong dung môi phản ứng có dimetylamin Với sự có mặt của dung dịch nước fomandehit, hợp chất được điều chế → Hợp chất được axit hóa trong axeton nóng để thu được Arbidol hydroclorua

5. Tiêu chuẩn chất lượng

6. Phương pháp phân tích

MOA có sẵn theo yêu cầu

7. Sắc ký đồ tham khảo

Phổ có sẵn theo yêu cầu

8. Ổn định và An toàn

Sự ổn định:
Ổn định trong điều kiện thích hợp (nhiệt độ phòng). Bảng dữ liệu ổn định có sẵn theo yêu cầu của bạn.
Sự an toàn:
Theo Thông báo của GARS (Được công nhận chung là an toàn) của Hoa Kỳ, nó an toàn cho người tiêu dùng.

9. Nhận xét của khách hàng

10. Giấy chứng nhận của chúng tôi

11. Khách hàng của chúng tôi

12. Triển lãm

Chú phổ biến: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy, bán buôn, mua, giá, tốt nhất, số lượng lớn, để bán